Alarelinacetat 79561-22-1

1. Einleitung

Alarelinacetat ist ein weißes oder fast weißes Pulver; Geruchlos, mit Feuchtigkeit. Das Produkt wird in Wasser, leicht in Methanol und 1-prozentiger Essigsäure gelöst. Spezifische Rotation: Nehmen Sie dieses Produkt, wiegen Sie es genau, fügen Sie 1 Prozent Essigsäure hinzu, um es aufzulösen, und verdünnen Sie es quantitativ zu einer Lösung, die etwa 5 mg pro 1 ml enthält. Bestimmen Sie es gemäß dem Gesetz (Anhang VI e, Band II, Chinesisches Arzneibuch, AUSGABE 2000). Die spezifische Rotation beträgt - 46 Grad bis - 56 Grad entsprechend wasserfreier und essigsäurefreier Substanz. Die Extinktion des Produkts wurde durch Spektrophotometrie bestimmt (Anhang IV A, Band II, Chinesisches Arzneibuch, Ausgabe 2000). Die Extinktion bei 279 nm sollte 0,50-0,57 gemäß wasserfreier und essigsäurefreier Substanz betragen.

2.Hauptfunktion

Pharmakologie und Toxikologie: Alarelinacetat ist ein synthetisches Neun-Peptid-Analogon des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH), das die Hypophyse dazu anregen kann, im Anfangsstadium der Medikation luteinisierendes Hormon (LH) und follikelstimulierendes Hormon (FSH) freizusetzen, was zu einem vorübergehenden Anstieg führt aus Eierstöcken stammende Steroide; Die wiederholte Verabreichung kann die Freisetzung von LH und FSH aus der Hypophyse hemmen, den Östradiolspiegel im Blut senken und die Wirkung einer medikamentösen Ovariektomie erzielen. Diese Hemmung kann verwendet werden, um hormonabhängige Erkrankungen wie Endometriose zu behandeln.

3. Bewerbung

Pharmakokinetik: Tierversuche mit Alarelinacetat zeigten, dass das Arzneimittel nach intramuskulärer Injektion bei Ratten schnell resorbiert wurde und die Blutkonzentration nach etwa 20 Minuten den Höhepunkt erreichte und die Abnahme der Blutkonzentration im Einklang mit dem Zwei-Kompartiment-Modell 2 h, T1 / 2 Etwa 1,8 h. T1 / 2 bei intravenöser Verabreichung 08 h, T1 / 2 2 h. Seine Bioverfügbarkeit liegt bei etwa 80 Prozent. Die Bindungsrate mit Plasmaprotein betrug 27 Prozent - 35 Prozent . Bei der Gewebeverteilung war die Niere am höchsten, gefolgt von Leber, Keimdrüsen und Hypophyse. Das Medikament konnte innerhalb von 24 Stunden aus der Galle ausgeschieden, metabolisiert und vollständig abgebaut und über Urin und Kot ausgeschieden werden, wovon 80 Prozent über den Urin ausgeschieden wurden.

4.Qualitätsstandard

5. Analysemethode

O

Klarheit und Farbe der Lösung: Nehmen Sie 20 mg dieses Produkts und lösen Sie es mit 2 ml Wasser auf. Der

Lösung sollte klar und farblos sein; Wenn die Farbe entwickelt ist, darf sie nicht tiefer sein als die

Gelbe kolorimetrische Standardlösung Nr. 2 (die erste Methode in Anhang IX a, Teil II, Chinesisch

Arzneibuch, AUSGABE 2000). Essigsäure Nehmen Sie etwa 50 mg Eisessig, genau genommen

Wiegen Sie es, geben Sie es in eine 50ml-Messflasche und fügen Sie 0,1-prozentige Dioxanlösung (interner Standard) hinzu

verdünnen Sie es auf die Waage. Schütteln Sie die Kontrolllösung gut; Nehmen Sie zusätzlich etwa 100 mg davon ein

Produkt, wiegen Sie es genau, geben Sie es in eine 5-ml-Messflasche, fügen Sie 0 hinzu. 1 Prozent Dioxan (intern

Standardlösung zum Auflösen, verdünnen Sie sie bis zur Skala, schütteln Sie sie gut und verwenden Sie sie als Testlösung.

Gesetzliche Prüfung (Anhang VlI P, Band II, Chinesisches Arzneibuch, AUSGABE 2000),

und verwenden Sie eine poröse Polymerkugel (Ptoapak Q, 100 ~ 120 Mesh) Chromatographiesäule (the

Die Anzahl der theoretischen Böden muss entsprechend dem Essigsäurepeak größer als 300 sein, und die

Trennung zwischen dem Essigsäure-Peak und dem internen Standard-Peak muss dem entsprechen

Vorschriften). Bestimmen Sie jeweils bei 150 Prozent die Säulentemperatur und den Gehalt an

Essigsäure darf 7,5 Prozent nicht überschreiten. Aminosäureverhältnis Nehmen Sie dieses Produkt, fügen Sie Salzsäure hinzu

Lösung (1 - plus 2), hydrolysiere sie bei 110 C für 24 Stunden und bestimme sie dann mit Aminosäure

Analysator oder HPLC. Das Molverhältnis jeder Aminosäure Tolalanin des Testprodukts muss übereinstimmen

die folgenden Anforderungen: Serin ist {{0}}.7 ~ 1.0, Glutaminsäure ist 0.9~ 1.1, Prolineis 0.8~ 1.0,

O Leucin ist {{0}},9~ 1,1, Tyrosin ist 0,9~ 1,1, Histidin ist 0,9~ 1,1, Arginin ist 0,9~ 1,1. Andere

Peptide (1) Nehmen Sie dieses Produkt und fügen Sie Wasser hinzu, um eine Lösung herzustellen, die 10 mg pro 1 ml enthält

Testlösung. Nehmen Sie eine weitere Testlösung und fügen Sie Wasser hinzu, um eine Lösung herzustellen, die 0,2 mg pro enthält

1 ml als Kontrolllösung. Test nach Dünnschichtchromatographie (Anhang V b, Teil II, .

Chinesisches Arzneibuch, AUSGABE 2000), und absorbiere 10 der obigen zwei Lösungen μ I. Punkt auf

jeweils die gleiche Kieselgel G Dünnschichtplatte, Chloroform Methanol Wasser Eisessig verwenden

Säure (60:45:14:6) als Entwicklungsmittel, Schicht unter 8 C ausstreichen, trocknen, Chlor begasen,

trocknen Sie es und sprühen Sie dann sofort 0,5-prozentige Kaliumjodid-Stärkelösung zur Inspektion. Wenn die

Testlösung Verunreinigungsflecken aufweist, ist sie mit den Hauptflecken der Kontrolle zu vergleichen

Lösung und darf nicht tiefer sein (2 Prozent). (2) Gemäß dem Test unter anderen Peptiden (1) wirken

dem Gesetz zufolge. Das Entwicklungsmittel ist Chloroform-Methanol-Ammoniak (60:45:20).

den Vorschriften entsprechen. Feuchtigkeit: Nehmen Sie eine angemessene Menge dieses Produkts und wiegen Sie es genau ab

und bestimmen Sie es gemäß dem Gesetz (Anhang VI m, Methode a, Teil I, Chinesisches Arzneibuch,

2000 EDITION), die 7,0 Prozent nicht überschreiten darf . Reinheit nehmen Sie eine angemessene Menge dieses Produkts

und mit Wasser auflösen. Nehmen Sie nach dem Verfahren zur Gehaltsbestimmung eine

geeignete Menge und injizieren Sie es in den Flüssigchromatographen, zeichnen Sie das Chromatogramm auf und

Berechnen Sie die Hauptpeakfläche gemäß der Flächennormierungsmethode, die nicht kleiner sein darf

als 98,0 Prozent .

O

6. NMR

7. Stabilität und Sicherheit

Stabilität:

Stabil unter geeigneten Bedingungen (Raumtemperatur). Stabilitätsdatenblatt ist auf Anfrage erhältlich.
Sicherheit:

Gemäß der GARS-Mitteilung (Generally Recognized As Safe) der USA ist es sicher für den menschlichen Verzehr.

8.Flussdiagramm

9.Kundenkommentare

Wir haben Geschäfte auf Alibaba, Chemicalbook und LookChem, durch qualitativ hochwertige Produkte und uneingeschränkte Dienstleistungen haben wir viele positive Kommentare erhalten.

10.Unsere Zertifikate

Im Laufe der Jahre haben wir uns der Optimierung der Produktherstellung und der Einrichtung von Qualitätssystemen verschrieben. Wir haben ein Qualitätsmanagementsystem eingerichtet und Zertifikate darüber erhalten.

11. Unsere Kunden

Wir haben Geschäftsbeziehungen mit Abbott, Unilever, Shiseido, KANS und SIMM usw. aufgebaut.

12.Ausstellungen

Wir nehmen oft an internationalen Ausstellungen teil, darunter CPhI, FIC, API, Vitafoods, SupplesideWest.

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