Tauroursodeoxycholat-Pulver

1. Einleitung

Kurze Einführung: Taurin Ursodeoxycholsäure-Natrium ist eine wasserlösliche Gallensäure, die zur Behandlung von Gallensteinen und Zirrhose eingesetzt wird.

Alias: 2 - [(3 , sieben - Dihydroxy-24-oxo-5 -cholan-24-yl)amino]-1-ethansulfonsäure-Natriumsalz

Physikalische Eigenschaften und Indikatoren:

Aussehen: weißer bis fast weißer Feststoff

Löslichkeit: ......... Wasser: 100 mg/ml; DMSO: 100 mg/ml; Ethanol: 50 mg/ml (warm)

Trocknungsverlust: ......... Weniger als oder gleich 8,0 Prozent

Inhalt (TLC): .......... Größer als oder gleich 97 Prozent

Lagerbedingungen: 2-8 Grad, verschlossen und trocken, vor Licht und Feuchtigkeit geschützt

Transportbedingungen: Transport bei normaler Temperatur

Biologische Aktivität:

In vitro hat Taurin-Ursodeoxycholsäure eine Wirkung auf 17 EG-induzierte cVA-of-CLF-Schäden, die schützende und umgekehrte Wirkungen zeigten. In Mz-ChA-1-Cholangiokarzinomzellen hemmt Taurin-Ursodeoxycholsäure das Zellwachstum über Ca2+-, PKC- und MAPK-abhängige Wege. In isolierten Rattenhepatozyten hemmt Taurin-Ursodeoxycholsäure, die durch die 1--Integrin-vermittelte cAMP-Bildung geleitet wird, die Gallensäure-induzierte Apoptose.

In-vivo-Studie: Taurin-Ursodeoxycholsäure (360 μmol/kg, iv) hemmte signifikant die Abnahme des Gallenflusses und erhöhte die Aktivitäten von alkalischer Phosphatase, Leucin-Aminopeptidase und Alanin-Transaminase im Serum sowie die Konzentration von Cholesterin, Phospholipiden und Galle Säuren.

2 Funktionen

Natrium-Taurin-Ursodeoxycholsäure, auch bekannt als Taurin-Ursodeoxycholsäure und Taurin-Ursodeoxycholsäure, chemischer Name ist 3,7. Es wirkt krampflösend, krampflösend, entzündungshemmend und gallensteinlösend. Die moderne synthetische Droge Taurin Ursodeoxycholsäure ist eine kombinierte Gallensäure, die durch die Kondensation zwischen der Aminogruppe von Taurin und der Somylgruppe von Ursodeoxycholsäure gebildet wird. Taurin-Ursodeoxycholsäure-Kapseln sind im Ausland gelistet und wurden 2007 zum Verkauf in China als importierte Arzneimittel zugelassen. Sie werden hauptsächlich zur Behandlung von Cholesterin-Gallensteinen, primär sklerosierender Cholangitis, primärer biliärer Zirrhose und chronischer Hepatitis C eingesetzt. Derzeit , gibt es in China keine Arzneimittelregistrierung für den Rohstoff Taurin Ursodeoxycholsäure und seine Zubereitungen. Rinder-Ursodesoxycholsäure-Natrium ist eine natürliche Gallensäure, die aus der Chemicalbook-Bärengalle, einem chemischen Mittel, abgetrennt wird. Es ist eine hydrophile Gallensäure und ein Cholesterinsteinlöser, der mit Taurin in der Galle kombiniert wird. Es kann die Cholesterinsekretion durch die Leber reduzieren, die Cholesterinsättigung in der Galle verringern, die Sekretion von Gallensäure fördern, die Löslichkeit von Cholesterin in der Galle erhöhen, Cholesterinsteine ​​auflösen oder die Bildung von Steinen verhindern. Es kann die Menge der Gallensekretion erhöhen, den Schließmuskel der Gallengangsmündung entspannen und eine gallentreibende Wirkung hervorrufen, die das Ausscheiden von Steinen fördert. Dieses Produkt kann andere Arten von Gallensteinen nicht auflösen. Es ist für die Behandlung von Cholesterin-Gallensteinen, Hyperlipidämie, Störungen der Gallensekretion, primärer biliärer Zirrhose, chronischer Hepatitis, Galle-Reflux-Gastritis und der Prävention einer akuten Abstoßung und Reaktion einer Lebertransplantation anwendbar. Die steinlösende Wirkung dieses Produkts ist etwas schwächer als die von Chenodesoxycholsäure.

3 Anwendungen

Biochemische Forschung; Lipase-Beschleuniger; Anionenentferner zur Proteinauflösung; Herstellung von Bakterienkulturmedium (Darmbakterienkultur und -isolierung); Solubilisierendes Detergens für Lipide und Zellmembrangrenzproteine

4 Qualitätsstandard

5 Flussdiagramm

1) Die Herstellung von roher Taurin-Ursodeoxycholsäure wird wie folgt durchgeführt: 4,0 kg Ursodeoxycholsäure in den Reaktor geben, 19 kg Aceton zugeben, 1650 ml Triethylamin unter Rühren zugeben, Mantel öffnen Kühlung, und reduzieren Sie die Temperatur der Mischung auf - 10 Grad . Fügen Sie 1120ml Ethylchlorformiat in den Fluss hinzu, kontrollieren Sie die Zugabegeschwindigkeit von Ethylchlorformiat, halten Sie die Temperatur der Reaktionslösung zwischen - 5-0 Grad und fügen Sie sie in 30 Minuten hinzu. Halten Sie die Temperatur weiter aufrecht und rühren Sie für die Reaktion 40 Minuten lang, um das gemischte Anhydrid von Ursodeoxycholsäure und Ethylchlorformiat herzustellen. Pressen und filtrieren Sie die obige gemischte Anhydrid-Reaktionslösung durch den Filter mit Stickstoff in einen {{10}}-Liter-Reaktor, der 4,2 kg gereinigtes Wasser, 1,4 kg Taurin und 0,4 kg Natriumhydroxid enthält, vollständig rühren und 3 Stunden reagieren lassen, um das Rohprodukt von Taurin-Ursodesoxycholsäure 4,0 kg weiter herzustellen. 2) Die Raffination des Rohprodukts von Taurin-Ursodeoxycholsäure wird wie folgt durchgeführt: (1) 4,0 kg Taurin-Ursodeoxycholsäure in einen 50-l-Reaktor geben, 4 kg Wasser und 580 ml Aceton zugeben, erhitzen und rühren, bis sie vollständig gelöst ist; (2) Kühlen auf - 5-0 Grad unter Rühren, Kristallisation für 30 Stunden; (3) Geben Sie das Material in den Filter zur Saugfiltration. Spüle den Filterkuchen nach der Extraktion mit Eiswasser (- 3-0 Grad) und trockne ihn dann erneut, um Taurin-Ursodeoxycholsäure 3,3 kg (Reinheit 99,6 Prozent, HPLC) zu erhalten. Der Gehalt an Taurin-Ursodeoxycholsäure beträgt 0,3 Prozent, der maximale Gehalt an anderen Verunreinigungen 0,05 Prozent (bestimmt durch Flüssigchromatographie).

6 NMR

7. MOA

Rückflussextraktion, Ultraschallextraktion für 15, 30 und 45 Minuten verwenden, zum Abkühlen herausnehmen, mit wasserfreiem Ethanol auf 50 ml verdünnen und die Extraktionsrate bestimmen

Abbildung 1 HPLC-Diagramm von Natrium-Tauronodeoxycholsäure-Kontrolle (A), zusammengesetzter Gallengelprobe (B) und negativer Lösung (fehlende künstliche Galle, C)

Fig. 1 HPLC-Chromatogramme von Tauroursodesoxycholsäure-Natriumsalz (A). zusammengesetzte Gallenkapsel

Te (B) und negative Lösung (Mangel an künstlicher Galle, C)

(Spitzenfläche/Probengewicht) sind 1618,51647,51886,01891,1. Die Ergebnisse zeigten, dass die Ultraschallextraktion im Wesentlichen innerhalb von 45 Minuten abgeschlossen war, also wurde der 45-Minuten-Ultraschalltest verwendet, d. h. 0,5 g des Produkts nehmen, genau wiegen, in einen dreieckigen Kolben geben, 45 ml absolutes Ethanol hinzufügen , extrahiere es für 45 min, nimm es heraus und kühle es ab und verdünne es dann auf 50 ml absolutes Ethanol.

2.2.3 Abschließende Beziehungsuntersuchung: Taurin-Ursodeoxycholsäure-Natrium-Aptamer genau wiegen, 0.24gL-1 Referenzlösung herstellen und 6, 8, 10, bzw. 1 saugen

6, 23, 25, entsprechend den chromatographischen Bedingungen in den Hochleistungsflüssigkeitschromatographen injizieren und die Peakfläche messen. Zeichnen Sie mit dem Integralwert der Peakfläche als Ordinate und der Menge an Natriumtaurocholat (ug) als Abszisse die Standardkurve und berechnen Sie die Regressionsgleichung. Die lineare Gleichung ist y=292.12x-38.445 (r=0.9999). Die Ergebnisse zeigen, dass Natriumtauronodesoxycholat eine gute lineare Beziehung zwischen 1,45 und 5,00 Ng aufweist.

2.2.4 Präzisionstest Nehmen Sie 2,4 mg Natriumtaurocholat als Kontrolle, geben Sie es in ein 10-ml-Fläschchen, fügen Sie die mobile Phase hinzu, um es aufzulösen und auf die Waage zu verdünnen, schütteln Sie es gut, nehmen Sie 10 ml gereinigte Luft, injizieren Sie die Probe für 6 Mal hintereinander, und die RSD des Integralwerts der Peakfläche von Cholsäure beträgt 2,1 Prozent. Das Ergebnis zeigt, dass das Instrument eine gute Präzision hat.

2.2.5 Stabilitätstest Nehmen Sie die gleiche Testlösung und bestimmen Sie diese vorschriftsmäßig nach 0, 4, 8, 12, 16 und 24 Stunden nach Herstellung. Das Ergebnis ist die Peakfläche der Ursolsäure

Der Integralwert RSD beträgt 1,1 Prozent. Das Ergebnis zeigt, dass die Testlösung innerhalb von 24 Stunden stabil ist.

2.2.6 Wiederholbarkeitstest: Wiegen Sie 6 Proben der gleichen Chargennummer, bereiten Sie sie gemäß dem Herstellungsverfahren der Testlösung vor, verwenden Sie die obigen chromatographischen Bedingungen für die Bestimmung, saugen Sie genau 1 0 ml jeder Probe an und injizieren Sie sie in den Hochleistungs-Flüssigkeitschromatographen die Peakfläche jeder Probe aufzeichnen, RSD 0,67 Prozent, was darauf hinweist, dass die Methode eine gute Reproduzierbarkeit aufweist.

2.2.7 Der Wiederfindungsratentest verwendet die Wiederfindungsmethode mit Probenzugabe (1:1-Zugabe). Nehmen Sie die gleiche Charge von Proben mit bekanntem Sterngehalt und wiegen Sie sie in feiner Luft, 0.15051 null Komma eins

{{0}}, 0.160 12, 0.150 60, 0.157 90. 0,158 91 g. Die Referenzlösung von Natrium-Taurin-Desoxycholat, die 2 mg Natrium-Taurin-Desoxycholat entspricht, genau hinzufügen, in einen 25-ml-Messkolben geben, wasserfreies Ethanol für 45 min für Ultraschall zugeben, den Gewichtsverlust mit wasserfreiem Ethanol füllen und filtrieren. Nach Farbe

Siehe Tabelle 1 für die Ergebnisse der Spektralzustandsbestimmung. Die Ergebnisse zeigen, dass die Wiederfindungsrate der Probenzugabe zwischen 99,55 Prozent und 104,8 Prozent liegt und die Wiederfindungsrate gut ist.

8 Qualifikation

Nach jahrelanger Produktion hat unser Unternehmen die entsprechende Produktionslizenz erhalten.

9 Partner

Wir haben viele langjährige Partner auf der ganzen Welt.

10 Kundenrezensionen

Auf anderen Plattformen haben wir viel Lob erhalten und unsere Kunden sind sehr erleichtert über die Produkte unseres Unternehmens.

11 Ausstellungen

Unser Unternehmen nimmt jedes Jahr an verschiedenen Ausstellungen im In- und Ausland teil und kommuniziert mit Kunden von Angesicht zu Angesicht.

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