TirzepatidCAS 2023788-19-2 ist ein neuartiger dualer Rezeptoragonist des Glucagon-ähnlichen Peptid-1-Rezeptors (GLP-1) und des glucoseabhängigen insulinotropen Peptids (GIP, auch bekannt als gastrisches Inhibitorpeptid), der einmal wöchentlich verabreicht wird. GLP-1 und GIP gehören beide zum Enterotropin, einem Peptid, das von der menschlichen Magen-Darm-Schleimhaut abgesondert wird. Ersteres kann an Rezeptoren auf den Inselzellen der Bauchspeicheldrüse binden und die Insulinsekretion stimulieren, wodurch hypoglykämische Wirkungen hervorgerufen werden. Es kann auch die Magenentleerung verzögern und den Appetit hemmen und so das Gewicht kontrollieren; Letzteres hat Funktionen wie die Hemmung der Magensäure- und Pepsinsekretion, die Stimulierung der Insulinfreisetzung, die Hemmung der Magenperistaltik und -entleerung und kann die Wirkung von GLP-1-Rezeptoragonisten ergänzen. Tirzepatid integriert zwei insulinfördernde Wirkungen in einem einzigen Molekül und stellt eine neue Klasse von Arzneimitteln zur Behandlung von Typ-2-Diabetes dar.
Dieses Molekül besteht aus einem Peptidrückgrat aus 39 Aminosäuren und einer Seitenkette am Rest Lys20. Von den 39 Aminosäuren sind 37 natürlich vorhanden (oder codiert) und zwei nicht natürlich vorhanden, wobei sich an den Positionen 2 und 13 nicht codierende Aminoisobuttersäurereste befinden.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 hat eine ähnliche Sequenz wie Semaglutid, und die Lys-Seitenkette in der Sequenz ist mit PEG modifiziert, einer funktionellen Peptidgruppe, die die Wasserlöslichkeit der Sequenz erhöhen kann. Die wichtigste physiologische Funktion von Tirzepatide ist ein glukoseabhängiger Insulin-Nährstoffpolypeptid- (GIP) und Glucagon-ähnlicher Peptid-1 (GLP-1)-Rezeptor-Dualagonist, der zur Behandlung von Typ-2-Diabetes entwickelt wird und in die klinische Phase eingetreten ist.
Bei der SURPASS-Studie handelt es sich um eine Reihe großer randomisierter kontrollierter klinischer Studien zur Bewertung der Wirksamkeit und Sicherheit von Tilporid bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 (T2DM). Die Ergebnisse von SURPASS-2 [1] waren im direkten Vergleich mit Smeglutid die ermutigendsten. In dieser Studie wurden die hypoglykämischen Wirkungen von Tilposid 5 mg (n=470), 10 mg (n=469) und 15 mg (n=469) mit 1 mg Smeglutid (n=468) verglichen. Die Ergebnisse zeigten, dass Telposid den HbA1c-Wert der Probanden im Vergleich zu den HbA1c-Ausgangswerten (8,3 %) um durchschnittlich 2,0 %, 2,2 % und 2,3 % senkte, während Smeglutid die Senkung um durchschnittlich 1,9 % bewirkte; In Bezug auf den Gewichtsverlust führte Telposid im Vergleich zum Ausgangsgewicht im Chemicalbook (207 Pfund) bei den Teilnehmern zu einem durchschnittlichen Gewichtsverlust von 17 Pfund, 21 Pfund und 25 Pfund, während es bei Smeglutid 13 Pfund waren. Dieses Experiment zeigte, dass Telposid im Vergleich zu Smeglutid bessere blutzuckersenkende und gewichtsreduzierende Fähigkeiten zeigte. An einer weiteren großen Studie nahmen 2539 Erwachsene mit mindestens einer Adipositas-Komplikation (außer Diabetes) und einem Body-Mass-Index (BMI) von mindestens 30 kg/m² bzw. mindestens 27 kg/m² teil. Alle Teilnehmer wurden zufällig zu gleichen Teilen in die Gruppen mit 5 mg, 10 mg, 15 mg Telposid und ein Placebo aufgeteilt. Die Ergebnisse zeigten, dass nach 72 Wochen das Gewicht jeder Gruppe um 16,1 kg, 22,2 kg, 23,6 kg bzw. 2,4 kg abgenommen hatte. Die Gewichtsabnahme durch Tirposid ist mit der einer Gewichtsabnahmeoperation vergleichbar.
Telpolotid hat eine ähnliche Sequenz wie Semaglutid, wobei die Lys-Seitenketten in der Sequenz mit PEG modifiziert sind, die funktionelle Gruppen von Peptiden sind und die Wasserlöslichkeit der Sequenz erhöhen können. Tilpolotid, das hauptsächlich zur Herstellung von Chemobooks verwendet wird, ist ein doppelter Agonist des glukoseabhängigen Insulin-Ernährungspolypeptids (GIP) und des Glucagon-ähnlichen Peptid-Rezeptors (GLP1). Es wird zur Behandlung von Typ-2-Diabetes entwickelt und befindet sich in der klinischen Phase.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 ist ein dualer Agonist von glukoseabhängigen insulinotropen Peptidrezeptoren (GIP) und Glucagon-ähnlichen Peptidrezeptoren-1 (GLP-1), der Appetit, Kalorienaufnahme und Stoffwechselfunktion synergistisch regulieren kann.
Beispielsweise ist unser Körper wie eine Präzisionsfabrik und GIP und GLP-1 sind die beiden sehr fähigen Arbeiter in dieser Fabrik.
GIP ist wie ein intelligenter Experte zur Blutzuckerkontrolle. Es hilft bei der Kontrolle des Blutzuckerspiegels, wenn dieser hoch ist, und lässt ihn nicht zu weit ansteigen. Wenn der Blutzuckerspiegel normal oder niedrig ist, hilft es, den Blutzuckerspiegel zu erhöhen und Hypoglykämie zu verhindern.
Untersuchungen haben gezeigt, dass Telopoptid zu einer stabilen und klinisch signifikanten Verringerung des Glykohämoglobinspiegels und des Körpergewichts führt, wobei die Verringerung stärker ausfällt als bei allen untersuchten Kontrollmedikamenten (Placebo, 1 mg Sitagliptin-Injektion, titriertes Insulindiglutid und titriertes Insulinglargin).
Yolanda
Mobil: +86 -29-86107037-8012
Email:sales9@konochemical.com
Tel/Wechat: 18729555803