1. Einführung
Fluconazol: Fluconazol ist eine neue Art von Triazol-Antimykotika-Infektionsmedikamenten mit breitem Spektrum-Antimykotika-Effekt, gehört zu systemischen Antimykotika-Produkten, die hoch selektiv für die Hemmung von Pilzzytochrom-P {}}}}}} abhängiger Enzymen sowie ein potenzieller und spezifischer Inhibitor der funkalen Alkoholsynthese. Weißes Pulver, leicht Geruch, bitterer Geschmack. Leicht löslich in Gletscher Essigsäure, Methanol oder Ethanol, unlöslich in Wasser, ein paar unlöslich in Ether, Schmelzpunkt 137-141. 6 Grad C oder Schmelzpunkt 138-140 Grad C (aus Ethylacetat - Hexan).
2.Funktionen
Hemmung des Pilzwachstums: Durch die Hemmung der Synthese von Ergosterol an der Pilzzellmembran erhöht sie die Permeabilität der Pilzzellmembran und die Lecknahme wichtiger intrazellulärer Substanzen und hemmt so das Wachstum und die Reproduktion von Pilzen.
Behandlung vieler Arten von Pilzinfektionen: Es kann zur Behandlung von Candida -Infektionen verwendet werden, einschließlich Candida -Vaginitis, oraler Candidiasis, systemischer Candidiasis usw.; Es ist auch bei Kryptokokkeninfektionen wie Kryptokokken -Meningitis usw.; und es kann bei der Behandlung von Coccidioidomykose, bazillärer Mykose und anderen Pilzinfektionskrankheiten eingesetzt werden.
3. Anwendungen
Fluconazol ist ein häufig verwendetes Antimykotika-Arzneimittel mit breitem Spektrum, das hauptsächlich zur Behandlung und Vorbeugung verschiedener Arten von Pilzkrankheiten verwendet wird. The main applications of fluconazole are as follows: treatment of candidal vaginitis, treatment of oral candidiasis, treatment of systemic candidiasis, treatment of cryptococcal meningitis, treatment of coccidioidomycosis, treatment of bacillary mycoses, and prevention of fungal infections in immunocompromised patients (eg, patients with organ transplantation, tumour chemo-radiotherapy, AIDS Patienten usw.).
4. Flow -Diagramm
5. Quality Standard vonFluconazol
Artikel |
Spezifikationen |
Aussehen |
Weißes oder aus weißes kristallines Pulver |
Identifizierung ir |
Entspricht der Referenz |
Lösungen |
Entspricht |
Verlust beim Trocknen |
Weniger als oder gleich 0. 5% |
Schmelzpunkt |
137 ~ 141 Grad |
Schwermetall |
Weniger als oder gleich 20 ppm |
Verbrannte Rückstände |
Weniger als oder gleich 0. 1% |
Chloride |
Weniger als oder gleich 0. 3% |
Assay |
98.5 ~ 101.5% |
6.Method der Analyse vonFluconazol
Methode 1: 1H -1, 2, 4- Trizol wird aus Formamid, Hydrazinhydrat und 85 Prozent Ameisensäure erhalten. Aus M-Phenylendiamin wurde M-Difluorobenzol erhalten und dann brominiert, um 2 zu ergeben, 4- Differobrombenzol. Magnesium wird in wasserfreiem Ether gelöst, und eine Ether -Lösung von 2, 4- Differobrombenzol wird unter Ultraschallstrahlung fallen zugefügt, dann wird eine Ether -Lösung von 1, 3- Dichloraceton, unter Kühlz und kühlt bei einem Eisbad bei einem Nachttemperatur übernacht. Gletscher Essigsäure und Wasser wurden zugegeben. Die getrennte organische Schicht wurde getrocknet und konzentriert. Das Konzentrat und Triazol, Kaliumcarbonat und PEG600 wurden in trockener Ethylacetat gelöst und refluxiert. Gefiltert, mit Wasser zu neutral gewaschen und getrocknet. Das Lösungsmittel wurde verdampft und Ethylacetat wurde ein Cyclohexan (1: 1) umristallisiert, um Fluconazol in einer Gesamtausbeute von 33,6%zu ergeben, und Schmelzpunkt 138. 5-140 Grad. Der letzte Schritt kann auch in Propionitril durchgeführt werden. 1, 3- dihalogen (x=br oder clChemicalbook) -2- (2, 4- Difluorophenyl) -2- Propanol und 1H IN {{{{{{{{{31 Hydroxidkatalysen und katalytisch durch Phasenübertragung mit PEG600, um Fluconazol Rohöl zu verleihen. Das Rohprodukt ist in fetthaltigen Alkoholen (wie Propanol, Isopropanol oder Butanol usw.) gelöst, aufgelöst, mit einer kleinen Menge aktivierter Holzkohle abgekühlt und dann gekühlt, um Kristalle zu erhalten, dh Fluconazolbouß mit einem Schmelzpunkt von 139-140 Grad. Methode 2: Methyl 2, 4- Differobenzoat und 1- Chlormethyl -1, 2, 4- Trizolreaktion von Grignard -Reagenz und Hydrolyyse können Fluconazol erhalten werden. Methode 3: Diffluorobenzol wird brominiert, um 1- Brom -2, 4- DiFluorobenzol, das dann in sein Grignard -Reagenz umgewandelt wird. Das oben erhaltene Grignard -Reagenz wird mit 1, 3- Bis (1H -1, 2, 4- Trizolyl) Aceton und hydrolysiert umgesetzt, um Fluconazol zu erhalten.
7. Referenzchromatogramm von Fluconazol Referenzsubstanz
8.Stabilität und Sicherheit
Stabilität:
Stabil unter geeigneten Bedingungen (Raumtemperatur). Stabilitätsdatenblatt ist auf Ihre Anfrage verfügbar.
Sicherheit:
Laut GARS (allgemein als sicher anerkannt) ist es sicher für den menschlichen Verbrauch.
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10.our Zertifikate
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11. Unsere Kunden
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12.Exhibitionen
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